Felix Hoffmann, de man achter aspirine én heroïne

De Duitse chemicus Felix Hoffmann is de geschiedenisboeken ingegaan als de man die de wereld de aspirine schonk. De pijnstiller bestaat uit acetylsalicylzuur. Het effect van die stof was al veel langer bekend, maar Hoffmann bracht het middel in 1899 onder de naam Aspirine op de markt, waardoor het enorm populair werd. Tot de opkomst van de paracetamol was aspirine in het Westen de meest gebruikte pijnstiller.

Al in de oudheid gebruikte men wilgenbladeren voor de behandeling van pijnlijke gewrichten. En de Romeinen gebruikten de bladeren van de wilg ter bestrijding van koorts. In 1763 presenteerde de Engelse geestelijke Edward Stone aan de Royal Society een studie waarin hij de koortsverlagende werking van wilgenbast beschreef. Begin negentiende eeuw ontdekte men vervolgens dat wilgenblad salicylzuur bevat. Deze stof is inderdaad goed voor de bestrijding van pijn en koorts, maar kan ook ernstige maagstoornissen veroorzaken.

In 1874 bracht de Chemische Fabrik von Heyden in Radebeul, bij Dresden, salicylzuur al op industriële schaal op de markt als geneesmiddel. Het bleek echter moeilijk te verdragen, waardoor chemici bleven zoeken naar een beter alternatief. Verschillende chemici, onder wie Fransman Charles Frédéric Gerhardt, probeerden de negatieve bijverschijnselen uit te schakelen.

Acetylsalicylzuur

Felix Hoffmann bouwde samen met zijn collega Arthur Eichengrün voort op het werk van Gerhardt, die het salicylzuur had gecombineerd met acetylchloride, en wist acetylsalicylzuur te maken. Hoffmann, op dat moment werkzaam bij het farmaceutische bedrijf Bayer, had een extra motivatie om een goede pijnstiller te ontwikkelen. Zijn vader leed namelijk aan artritis. Naar verluidt beleefde hij na de eerste inname van het nieuwe middel zijn eerste pijnvrije nacht in jaren.

In 1899 bracht Bayer het middel op de markt. Het werd een doorslaand succes. Aanvankelijk was aspirine alleen verkrijgbaar in poedervorm. Later verschenen ook tabletten. Al snel werd duidelijk dat het middel niet alleen pijn en koorts kan verlichten, maar ook ontstekingen kan remmen.

In de tweede helft van de twintigste eeuw ontdekten onderzoekers dat aspirine ook de vorming van bloedstolsels kan remmen. Daardoor werd het middel gebruikt om het risico op hartaanvallen en beroertes te verkleinen. Pas in 1971 ontdekte de Britse farmacoloog John Robert Vane overigens hoe aspirine precies werkt. Hij toonde aan dat het middel de vorming van zogenoemde prostaglandinen remt, stoffen die betrokken zijn bij pijn en ontstekingen. Voor deze ontdekking ontving hij in 1982 de Nobelprijs voor Geneeskunde.

Voor de productie van salicylzuur is wilgenbast tegenwoordig overigens niet meer nodig. De stof kan inmiddels ook synthetisch worden gemaakt.

Arthur Eichengrün

Volgens sommigen moet de ontwikkeling van de aspirine vooral op conto van de eerder genoemde Arthur Eichengrün worden geschreven. Als hoofd van het chemische laboratorium van Bayer was hij in deze periode Hoffmanns leidinggevende. Na Hoffmanns ontdekking leek het nieuwe middel aanvankelijk geen groot succes te gaan worden. Volgens de afdeling farmacologie van Bayer was aspirine namelijk gevaarlijk omdat het hartritmestoornissen kon veroorzaken. Eichengrün besloot het middel toen op eigen houtje te gaan maken en stuurde het naar enkele bevriende artsen die er vervolgens zeer enthousiast over waren. Kort hierna liet Bayer een nieuw onderzoek doen en werd het middel op grote schaal op de markt gebracht.

Volgens sommigen kreeg Eichengrün in de decennia hierna vanwege zijn joodse achtergrond niet de credits die hij verdiende en moet hij als de eigenlijke uitvinder van de aspirine aangemerkt worden. Eichengrün zelf claimde deze rol voor het eerst bijna vijftig jaar later in een brief die hij vanuit het concentratiekamp Theresienstadt aan Bayer schreef. In de wetenschappelijke wereld is hier echter nog altijd geen consensus over, maar wel duidelijk is dat geen sprake was van een uitvinding door één enkele chemicus.

Heroïne als geneesmiddel

Minder bekend is dat Hoffmann in 1898 ook heroïne (diacetylmorfine) ontwikkelde. Hoewel dit middel tegenwoordig vooral bekend staat als verslavende drugs, maakte de Duitser heroïne juist ter vervanging van morfine, dat als veel te verslavend werd beschouwd. Inmiddels is wel duidelijk dat heroïne ook enorm verslavend kan zijn.

Hoffmann was niet de eerste die heroïne ontwikkelde. Die eer is weggelegd voor de Engelse chemicus Charles Romley Alder Wright. Hij ontwikkelde het opiaat in 1874 door watervrije morfine enkele uren samen met azijnzure anhydride te koken. Pas nadat Hoffmann onafhankelijk hiervan het middel drieëntwintig jaar later produceerde, werd het populair bij het grote publiek. Dat we de stof diacetylmorfine tegenwoordig kennen als ‘heroïne’ is te danken aan Bayer. Dit bedrijf testte het middel op enkele medewerkers die na gebruik aangaven zich ‘heroïsch’ te voelen.

Bayer verkocht het middel onder meer als medicijn tegen morfineverslaving en stopte het ook in hoestpastilles. Hoewel heroïne dus werd verkocht als vervanger van morfine, werd enige tijd na invoering duidelijk dat het middel slechts een krachtiger variant van het verslavende morfine was. In de lever bleek heroïne namelijk omgezet te worden in morfine. Nadat dit bekend was geworden, werd het gebruik van heroïne in steeds meer landen verboden.

Bronnen